卡维地洛特点及治疗高血压病的研究进展
.卡维地洛片治疗高血压的用法用量如下：
高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。患者在服用卡维地洛片治疗高血压的用法用量如下：剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg/次，一日二次。同样，剂量可增至25mg/次，一日二次。一般在7～14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。卡维地洛片须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在卡维地洛片的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用卡维地洛片，预计可产生累加作用，扩大卡维地洛片的体位性作用，所以联合应用利尿剂时要注意减量并监测血压尤其是收缩压。
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卡维地洛特点及治疗高血压病的研究进展
全网发布：2011-10-21 23:18 发表者：程远植2642人已访问
卡维地洛特点及治疗高血压病的研究进展
武汉亚洲心脏病医院主任医师程远植
卡维地洛是第3代非选择性β和选择性α1受体阻滞剂。卡维地洛具有心脏保护作用,能抑制交感神经兴奋、儿茶酚胺释放,还具有扩张血管、阻滞钙离子通道、直接清除自由基和抗氧化等作
用。卡维地洛特点及其在治疗高血压方面的进展予以简介。智慧互联网医院心血管内科程远植
药代动力学：
口服吸收快,单次口服25ｍｇ或50ｍｇ,最大药物浓度峰值时间为1～2小时, 肝脏首过清除率较高, 绝对生物利用度为20%～25%, 食物可减慢其吸收, 但吸收量不减少, 也不影响生物利用度。亲脂性高, 广泛分布于血管外组织, 血浆蛋白结合率大于98%。终末半衰期6 .4～7小时。在肝内经侧链氧化代谢,节代谢物69%经胆道由粪便排出, 16%由尿排出; 原药少于2%经肾直接排泄, 无明显积蓄作用。
药理作用：
β和α1受体阻制作用发生于在同一个分子上, 这是卡维地洛的特异之处, 其咔唑环部分起到了抗氧化作用, 正是其独特的结构决定了其独特的功能。卡维地洛能抑制肾脏分泌肾素, 阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统和降低心率而
产生降压作用。
β受体阻滞作用：卡维地洛在动物模型上可竞争性拮抗异丙肾上腺素诱发的心率加快和心肌收缩力加强的作用, 持续时间达15～16ｈ, 远大于普萘洛尔和拉贝洛尔。在对取自终末期心衰患者的心室肌研究中发现,卡维地洛与β1受体亲和力是β2受体的6～39倍。
α1受体阻滞作用：卡维地洛阻滞突触后膜α1受体, 扩张血管, 降低外周血管阻力，可拮抗α1受体介导的主动脉收缩效应。本药的扩血管效应随剂量增加而增强, 主要是通过α1受体阻滞同时还有钙拮抗作用参与。
钙拮抗作用：卡维地洛在局部血管床中,本药诱导的扩血管效应相当部分是通过钙拮抗而实现。本药抑制慢通道钙内流, 减慢房室传导, 延长有效不应期, 降低心肌收缩力。
其他作用：卡维地洛能抑制氧自由基诱导的脂质过氧化, 还抑制在体外自由基清除过程中由巨
噬细胞和铜离子共同诱导的人体低密度脂蛋白的氧化。
临床研究：
高血压的治疗效果和对肾脏的影响：有人研究高血压患者开始接受卡维地洛每天1次5ｍｇ, 若血压得不到控制, 增加剂量到每天1次10～20ｍｇ。治疗17周后, 患者收缩压从160±1.28mmHg下降到140±3.1mmHg，舒张压从100±1mmHg下降到89±2.7mmHg。肾血管阻力降低，卡维地洛对肾小球滤过率、有效肾血流、血尿氮和血清肌酸酐等参数均无明显影响。提示卡维地洛长期治疗原发性高血压能有效地降低血压而不引起肾功能损害。
对微量蛋白尿的影响：一项用于评价卡维地洛对轻到中度高血压患者的疗效和安全性研究, 876例患者于治疗前后12周内作微量蛋白尿检查, 其中245例(28%)为阳性或明显阳性。在治疗6周后, 245例患者中坐位舒张压正常患者为153例(63%), 这些患者继续接受卡维地洛25ｍｇ每
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